第五章　天然药物的研究与开发

天然药物化学是支撑天然药物研究的基础，天然药物在历史上对人类健康事业发挥了至关重要的作用。从天然产物或中药中发现和开发新药是创新药物研制的重要方式，早期的化学单体药物大多数都来自天然产物，如阿司匹林（aspirin）、吗啡（morphine）、毛果芸香碱（pilocarpine）、奎宁（quinine）、青霉素（penicillin）、利血平（reserpine）等。

天然产物是药物发现的重要源泉。David J.Newman等分析了1981～2014年所有的上市药物（见第一章图1-1），发现其中有1/4的药物直接或间接来源于天然产物；而在合成药物中，也有相当一部分借鉴了天然产物的骨架结构或药效团。

天然药物化学研究能揭示天然药物的药效物质基础。在我国，天然药物主要指已有数千年的用药历史的中草药，且大都以复方形式入药，因此用现代技术解决我国传统中药的“物质基础不明、作用机制不清”显然具有重大现实意义。其次，中草药中不同药用部位、不同的用药方式代表了不同的化学物质基础发挥药效作用，因此天然药物有效部位也必然成为天然药物研究与开发的重要方向。